A biguanidokat hagyományosan a magas vércukorszint és a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják fel. A metformin rákellenes hatását először olyan epidemiológiai tanulmányokban tárták fel, amelyekben rákbetegségben szenvedő cukorbeteg alanyok vettek részt. A legújabb kutatásokból az derült ki, hogy a metformin a daganat iniciáló sejteket célozza és gátolja a tumorban. A biguanid rákellenes hatását a gyógyszer közvetett (inzulinfüggő) és közvetlen (inzulinfüggetlen) hatásával is összefüggésbe hozzák.
Dr. Ryan J O Dowling, a kanadai Ontario Cancer Institute munkatársának legújabb kutatásából származó epidemiológiai, preklinikai és klinikai bizonyítékok egyaránt zöld utat adnak a metformin rákellenes gyógyszerként való alkalmazásának. A metformin a vérben keringő inzulin szintjének csökkentésére irányuló képessége nagy jelentőséggel bír a rákbetegségek, például az emlő- és a vastagbélrák kezelésében, amelyek összefüggésben állnak a hiperinzulinémiával (fokozott inzulinkiválasztással).
A kutatók szerint klinikai biztonságossága, megbízható farmakodinamikus profilja és alacsony költségének köszönhetően a metformin ideális jelölt arra, hogy potenciális rákellenes készítményt lehessen kifejleszteni belőle.
